効果効能

スモスト1mgは、「ニコチン依存症の喫煙者に対する禁煙の補助」として使用される医薬品です。

スモスト（チャンピックスジェネリック）の効果と特徴

スモストは、有効成分「バレニクリン酒石酸塩」を含む禁煙補助薬です。
禁煙成功率が高く、ニコチン依存症状を和らげるため、自然な禁煙をサポートします。

スモスト（チャンピックスジェネリック）の主な効果

• 禁煙成功率：約65～70%
• ニコチン依存症の改善
• 禁煙中の離脱症状（イライラ、欲求不満など）を軽減
• 喫煙による満足感を低下させる
• タバコの味を不快に感じるようになる

バレニクリン酒石酸塩の2つの作用機序

1. ニコチンの作用を抑制（拮抗作用）

   バレニクリンは脳内のα4β2ニコチン受容体に高い親和性で結合し、ニコチンがこの受容体に結びつくのを競合的に阻害します。
   これにより、喫煙時のドパミン放出が減少し、喫煙による快感や満足感が抑制されます。
   結果として、タバコを吸った際に感じる満足感が減り、喫煙への欲求を徐々に低下させます。
   
   

2. 少量のドパミン放出による離脱症状の緩和（刺激作用）

   バレニクリンは、ニコチンが作用した場合よりも少量のドパミンを放出させます。
   この効果により、禁煙初期に現れる強い喫煙欲求やイライラなどの離脱症状を緩和します。
   これにより、禁煙中も精神的に安定し、ストレスを軽減して禁煙を持続しやすくなります。

臨床試験での禁煙成功率

• 短期の禁煙成功率65.4％（4週間の持続禁煙率）

  スモストの有効成分バレニクリン酒石酸塩の臨床試験では、服用した多くの方が禁煙に成功しています。
  1mgを1日2回服用した場合の禁煙成功率は65.4％に達し、プラセボ（偽薬）の39.5％と比較しても大きく上回っています。
  用量を変えた場合でも明らかな効果が確認されており、禁煙成功への高い貢献度が実証されています。

  	第9〜12週の4週間持続禁煙率
  バレニクリン1mg　1日2回	65.4%（85／130例）
  バレニクリン0.5mg　1日2回	55.5%（71／128例）
  バレニクリン0.25mg　1日2回	54.7%（70／128例）
  プラセボ（偽薬）	39.5%（51／129例）

• 長期の禁煙維持率70.6％（24週間の持続禁煙率）

  さらに長期的な臨床試験では、初期の12週間の禁煙に成功した方が継続して12週間（合計24週間）服用を続けた場合、70.6％の方が禁煙状態を維持しています。
  これはプラセボ群（49.8％）に比べて有意に高く、バレニクリンが禁煙を長期間にわたり安定してサポートできることを示しています。
  これにより有効性だけでなく、安全性についても確認されました。

  	第13～24週の持続禁煙率
  バレニクリン1mg　1日2回	70.6％（425／602例）
  プラセボ（偽薬）	49.8％（301／604例）

禁煙中の離脱症状について

禁煙を始めると、体内のニコチン濃度が急激に低下し、喫煙欲求、イライラ、焦燥感、眠気、食欲増加、気分の落ち込みなど、様々な離脱症状が現れます。
これらの症状は禁煙開始後2〜3日目にピークとなり、その後約1週間～2週間かけて徐々に緩和します。

離脱症状はニコチン依存症によるドパミンの不足が主な原因です。
バレニクリンは少量のドパミンを継続的に放出するため、この不快感を軽減し、禁煙をスムーズに進めるサポートをします。

「タバコをまずくする」作用

バレニクリンがニコチン受容体と結合することで、通常の喫煙によるドパミン放出が阻害されます。
そのため、喫煙による満足感が低下し、タバコの味や臭いが不快に感じられるようになります。
この作用により、強制的に禁煙を意識しなくても自然とタバコが避けられるようになり、ストレスを感じることなく禁煙に向かえます。

他の禁煙補助薬との比較

禁煙補助薬を比較した研究によると、バレニクリンは他の薬剤と比較して最も高い禁煙成功率を示しています。
特に、長期にわたって禁煙を続ける場合、自力で禁煙を試みる方法よりも約6倍も高い成功率が確認されています。
また、ブプロピオンやニコチンパッチ、ニコチンガムといった他の禁煙補助薬よりも優れた効果が報告されており、信頼性の高い禁煙支援薬として広く推奨されています。

使用方法

スモストは、先発医薬品チャンピックスと同じ方法で服用します。

スモスト1mgの飲み方（用法・用量）

服用開始から治療終了までのスケジュール

• 禁煙開始までの準備期間：1～7日目

  服用開始から一週間は、0.5mgを段階的に回数を増やして服用します。
  1～3日目は0.5mgを1日1回、4～7日目は0.5mgを1日2回のスケジュールで服用します。

  この期間は、タバコを吸ってもかまいません。
  
  

• 禁煙開始：8日目～治療終了まで

  服用8日目からは、1mgを1日2回服用するスケジュールに変更します。
  この日から禁煙を開始し、主に11週間の服用を継続することで、禁煙の成功を目指します。

  禁煙を開始する8日目以降は、スモスト1mg（メンテナンスパック）を使用するか、本剤0.5mgを1回2錠服用することで、禁煙後も継続して服用してください。

服用時のポイント

• 事前に禁煙を開始する日を設定する

  禁煙を成功させるために、あらかじめ禁煙開始日を決め、その1週間前からスモスト0.5mgを服用してください。
  例えば、休日に喫煙本数が多い方は仕事がある日を禁煙開始日にするなど、一方で、職場で多く喫煙してしまう場合は、休日を禁煙開始日に設定するのがおすすめです。

  自分の生活スタイルに合わせて、無理なく禁煙を始められるタイミングを選ぶことが大切です。
  
  

• 12週間の服用後、必要に応じて服用を延長できる

  スモストを12週間服用して禁煙に成功した方は、長期的な禁煙をより確実にするために、服用期間を延長することが可能です。
  追加で12週間継続して服用することで、禁煙の維持率が向上することが臨床試験で確認されています。
  
  

• 吸いたくなった時の対処法を決めておく

  禁煙開始後の2～3日目に離脱症状がピークを迎えると考えられます。
  その際、タバコへの強い欲求で1日に何度も「タバコを吸いたい」という気持ちがあらわれます。
  そのような時に、ガムを噛む、水を一杯飲むなど、自身にあった対処を決めておくことで気持ちのコントロールが可能になります。

  また、喫煙のタイミングが習慣化していることがあります。
  いつもタバコを吸うタイミングで、無意識にタバコに手を伸ばしてしまった際には、代わりの行動（代替行動）を取り入れることで、タバコから離れる習慣を作り、禁煙につなげることができます。
  
  

• 禁煙中に喫煙してしまった原因を分析する

  過去、スモストの服用中や12週間服用後に喫煙してしまった場合は、禁煙失敗の原因を分析し、その原因への対策を立ててから、再度スモストを使用することが大切です。
  
  

• 用量の調整

  スモスト（バレニクリン酒石酸塩）の服用において忍容性に問題が生じた場合、0.5mg1日2回に減量することがあります。
  忍容性とは、医薬品を服用した際に生じる副作用にどの程度耐えられるかを示す指標です。
  または、重度の腎機能障害のある方は、0.5mg1日1回から始め、必要に応じて0.5mg1日2回の増量を検討します。
  
  

服用頻度

スモスト1mgは、毎日1日2回服用してください。

副作用

副作用の多くが、禁煙に伴う離脱症状が原因の可能性もあり、一過性の症状が多いと考えられます。
服用の際は、観察を十分に行い、異常が認められた場合には服用を中止するなど適切な処置を行ってください。

スモスト1mgの重大な副作用

重大な副作用として、以下のような症状が報告されています。
万が一、これらの症状があらわれた場合は、速やかに医療機関を受診してください。

• 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）

  高熱（38℃以上）を伴い、全身の皮膚や口、目の粘膜に発疹や発赤、水ぶくれ（やけどのような症状）が短期間で広がる状態です。
  通常、医薬品の服用後2週間以内に発症することが多いですが、1ヵ月以上経過してから現れることもあります。
  これらの症状が現れた場合は、速やかに医療機関に相談してください。
  
  

• 多形紅斑

  境界がはっきりとした赤い発疹や水ぶくれができて広がっていく症状です。
  特に唇や目の症状が強い場合は、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）の可能性が高いとされます。
  
  

• 血管浮腫

  血管性浮腫は、急に皮膚がはれる症状です。
  血管がはれるわけではなく、皮膚のどこにでもあらわれ、多くの場合、まぶたやくちびる、ほおに多くみられます。
  
  

• 意識障害

  意識レベルの低下や意識消失などがみられる可能性があります。
  めまいや傾眠などの意識障害があらわれる場合があるので、自動車の運転など危険を伴う機械の操作は避ける様にしてください。
  
  

• 肝機能障害、黄疸

  AST、ALT、γ-GTPなどの数値が上昇し、肝機能に異常がみられる状態です。
  肝機能障害が進行すると倦怠感や発熱、食欲不振などの症状があらわれる場合があります。
  
  

その他の副作用

他にも以下の副作用が報告されています。（頻度不明）

禁忌

以下に該当する方は、スモストを服用しないでください。

本剤の成分（バレニクリン酒石酸塩）に対し過敏症（アレルギー）の既往歴のある方

発疹、皮膚や目のかゆみなどの症状がみられ、重症の場合はアナフィラキシーショックを起こす可能性があります。
アナフィラキシーショックは、重篤な全身性アレルギー反応で、血圧低下、呼吸困難、意識消失などを引き起こす可能性があります。

使用注意

スモストは、特定の健康状態や背景を持つ方に注意が必要な場合があります。
以下に該当する方は、服用前に十分注意し、必要に応じて医師や薬剤師に相談してください。

統合失調症、双極性障害、うつ病等の精神疾患のある方

バレニクリン酒石酸塩を服用すると、精神的な影響があらわれる可能性があり、特に精神疾患をお持ちの方では、症状が悪化するリスクがあるため注意が必要です。

重度の腎機能障害のある方

重度の腎機能障害のある方と正常な腎機能の方を比較すると、バレニクリン酒石酸塩の全身曝露量（体内への吸収量）は2.1倍に増加しました。
また、中等度の腎機能障害の方では、1.5倍の増加が報告されています。
※重度の腎機能障害とは、クレアチニン・クリアランス（CLCR）の推定値が30mL/分未満（CLCR＜30mL/分）の状態を指します。

血液透析を受けている方

腎機能が正常な方と比べて、週3回・1回3時間の血液透析を受けている方では、バレニクリン酒石酸塩の全身曝露量が2.7倍に増加しました。
その結果、血中濃度が上昇し、副作用が発生する可能性も高くなることが懸念されます。

妊婦または、妊娠している可能性のある方

妊娠中のバレニクリン酒石酸塩の使用は禁忌ではないものの、胎児への安全性が確立されていないため、使用には注意が必要です。
服用での有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用を検討してください。

授乳中の方

授乳中の方は、服用の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続または中止を検討してください。
ヒト母乳中へのバレニクリン酒石酸塩の移行は不明ですが、動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されています。

小児

小児を対象とした臨床試験は実施していないため、安全性が確立されていません。

高齢者

海外の臨床試験では、健康な高齢男女の喫煙者がバレニクリン酒石酸塩を1mg1日1回又は1日2回7日間服用した際、非高齢者と比べて薬物動態（薬物を摂取し排泄されるまでの過程）に変化はありませんでした。
ただし、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、バレニクリン酒石酸塩の血中濃度が高くなってしまい、効果が強くなり過ぎる可能性があります。

併用注意

スモストには、併用する際に飲み合わせに注意が必要な医薬品があります。
そのため、服用時に十分注意したり、必要に応じて服用を避けることで、副作用の発現を防ぐことができます。

シメチジン

胃潰瘍や十二指腸潰瘍などの治癒に使用される胃酸抑制薬です。
バレニクリン酒石酸塩とシメチジンの併用により、バレニクリン酒石酸塩の腎クリアランス（腎臓が薬物を排泄する機能）が低下してしまい、全身の曝露量（体内への吸収量）が増加する恐れがあります。
重度の腎機能障害がある方は、併用に十分に注意することが必要です。

臨床試験の結果によると、シメチジンを1日4回・5日間服用し、2日目にバレニクリン酒石酸塩を併用した場合、バレニクリン酒石酸塩単独での服用と比較して、全身曝露量が約29％増加し、服用後48時間までの腎クリアランスが約25％低下したと報告されています。

他の禁煙補助薬（ニコチンパッチなど）

バレニクリン酒石酸塩単独での服用に関しては、有効性および安全性が確認されています。
しかし、他の禁煙補助薬との併用については、有効性が十分に検討されていません。

特に、経皮吸収ニコチン製剤（ニコチンパッチ）と併用した場合、副作用の発現率が上昇することが認められています。
臨床試験では、主に嘔気、頭痛、嘔吐、浮動性めまい、消化不良などの症状が併用した際に多くみられました。

CYP1A2の基質となる薬剤

• テオフィリン
• ワルファリン
• インスリン　など

バレニクリン酒石酸塩の服用に関わらず、禁煙による生理的な変化により、これらの薬剤の用量調整が必要になる場合があります。
禁煙によってCYP1A2酵素の活性が低下し、CYP1A2を介して代謝されるこれらの薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性があります。

保管方法

• 高温、多湿、直射日光を避けてください

  医薬品は、光や温度、湿度など外的要因によって効能が落ちる可能性があります。
  特に指示がない場合は、直射日光や高温を避けて、室温（1～30℃）で保管してください。
  
  

• 冷所での保存は避けてください

  特に冷所保存の指示がない場合、冷蔵庫で保管する必要はありません。
  
  

• 子どもの手の届かないところに保管してください

  子どもの誤飲を防ぐため、手の届かない高いところなどに保管してください。
  また、子どもの目を引くようなお菓子の缶などで保管しないよう注意してください。
  
  

• 期限の切れた薬剤は使用を控えてください

  医薬品の使用期限は必ず守ってください。
  使用期限が過ぎた医薬品は、効果が落ちてしまったり、思わぬ副作用が発生する場合があります。
  服用前に使用期限を確認してからご使用ください。
  
  

• 容器の入れ替えはお控えください

  それぞれの医薬品に応じて包装に工夫がされていますので、シートから出したり、別の容器に移し替えて保管しないでください。
  中身や使用方法がわからなくなってしまう場合があります。
  誤用を防ぐためにも、元の容器のままご使用ください。
  
  

• 医薬品以外のものと一緒に保管しないでください

  食品などと一緒に保管すると、誤用してしまう恐れがあります。
  
  

• 余った医薬品は、適切に処分してください

  飲み残したものや期限が切れた医薬品は、処分してください。
  処分方法に不安がある場合は、薬剤師に相談してください。
  
  

参考サイト

スモスト1mgは、添付文書のほか、先発医薬品のチャンピックスや以下の資料を参考に商品ページを作成しております。

添付文書（PDF）：スモスト - センチュリオンラボラトリーズ
添付文書（PDF）：チャンピックス - ファイザー株式会社
インタビューフォーム（PDF）：チャンピックス - ファイザー株式会社
Effectiveness of stop-smoking medications：findings from the International Tobacco Control (ITC) Four Country Survey - PubMed
患者の皆様へ スティーブンス・ジョンソン症候群（PDF） - 厚生労働省
患者の皆様へ 多形紅斑（PDF） - 独立行政法人医薬品医療機器総合機構
患者の皆様へ 血管性浮腫（PDF） - 厚生労働省
禁煙の準備 - e-ヘルスネット（厚生労働省）