プリロカインの成分画像
  • カナ
    プリロカイン
  • 英語名
    Prilocaine
  • 化学式
    C13H20N2O
  • 分子量
    220.311 g/mol
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プリロカインの作用の仕組み

プリロカインは局所麻酔薬の一種で、痛みを一時的に和らげる効果があります。
化学的にはアミド型局所麻酔薬に分類され、リドカインと似た構造を持っています。
水によく溶け、体内でも比較的速やかに吸収されるのが特徴です。

プリロカインは、痛みを感じる電気信号の発生を一時的に止めます。
神経細胞の表面にあるナトリウムチャネルという小さな穴をふさぐことで、痛みの信号が脳に届かなくなります。

プリロカインは他の局所麻酔薬と比べて、作用の開始が速いのが特徴です。
また、血管を収縮させる作用が弱いため、血流への影響が少ないという利点があります。

プリロカインの安全性と注意点

プリロカインは長年使われてきた成分で、安全性が高いとされています。
しかし、他の薬と同じように、使い方によっては副作用が起こる可能性があります。

一般的な副作用としては、以下があります。

  • 使用部位の痛み
  • かゆみ
  • 赤み

これらは通常軽度で、時間とともに自然に治まります。

プリロカインの特殊な副作用として、メトヘモグロビン血症という状態を引き起こす可能性があります。
血液中の赤血球の働きが一時的に低下する状態です。
通常の使用量では問題ありませんが、大量に使用した場合や、新生児や特定の疾患を持つ人では注意が必要です。

使用に注意が必要な人

プリロカインを使用する際には、アレルギーの有無を確認することが大切です。
プリロカインやその他の局所麻酔薬にアレルギーがある人は使用を避ける必要があります。

また、肝臓や腎臓の機能が低下している人、心臓に問題がある人は、プリロカインの代謝や排出に影響が出る可能性があるため、使用量や使用方法に注意が必要です。

妊娠中や授乳中の女性も、プリロカインの使用については医療従事者に相談することが大切です。
多くの場合は安全に使用できますが、状況によっては注意が必要な場合があります。
疑問点があれば、医師に相談しましょう。

プリロカインの歴史と開発

プリロカインは、リドカインの成功を受けて、より効果的で安全な局所麻酔薬を目指して研究が進められた結果生まれました。

プリロカインは、それまでの局所麻酔薬と比べてアレルギー反応が少なく、毒性も低いという利点がありました。
また、作用の発現が速いという特徴も、臨床現場で重宝されています。

以来、プリロカインは世界中で使われる重要な局所麻酔薬の一つとなっています。
その安全性と効果の高さから、今後も医療の様々な場面で活躍し続けると考えられています。

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有効成分
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有効成分
リドカイン プリロカイン
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よくあるご質問（FAQ）

  • 質問：
    プリロカインの商品名は何ですか？
    回答：

    プリロカインを含む商品名は「エムラ」であり、製剤名はリドカイン・プロピトカイン配合クリームです。
    これは外用局所麻酔剤に分類され、皮膚レーザー治療時や注射針・静脈留置針の穿刺時の痛みを軽減するために使用されます。
    また、注射剤(商品名 シタネスト)として、歯科でもよく使用される。

  • 質問：
    プリロカインとはどのような薬ですか？
    回答：

    プリロカインは外用局所麻酔剤で、皮膚レーザー治療や注射針・静脈留置針の使用時の痛みを和らげるために使用されます。
    成人では、治療予定部位に10平方センチメートルあたり1グラムを密封法で60分間塗布します。
    小児も同様に、同じ用量と方法で使用しますが、年齢や体重に応じて使用量と塗布時間が異なる場合もあります。

  • 質問：
    プリロカインの別名は何ですか？
    回答：

    プリロカインの別名はリドカインです。
    一般名はプリロカイン・リドカインですが、商品名はエムラです。
    エムラは外用局所麻酔剤であり、皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和、注射針・静脈留置針穿刺時の疼痛緩和に使用されます。

  • 質問：
    プリロカインは妊婦に使用できますか？
    回答：

    プリロカインは、妊娠中または妊娠の可能性がある女性には、治療の利益がリスクを上回ると判断される場合にのみ使用されます。
    薬物を使用しないことで母体の健康が損なわれると、育児に影響が出て赤ちゃんの健康が脅かされる可能性があるためです。
    また、治療の有益性と母乳育児の有益性を比較し、授乳を続けるか中止するかを慎重に検討する必要があります。

  • 質問：
    プリロカインの融点は何度ですか？
    回答：

    プリロカインの融点は36～39℃です。
    ただし、プリロカイン塩酸塩になると、その融点は167～171℃に上がります。
    塩酸塩を配合されることで、製品の安定性が向上し、有効期限が延びます。
    また、溶解性が高まるため、血流への吸収が早くなり、製品の効果が迅速に現れます。

  • 質問：
    プリロカインの副作用は何ですか？
    回答：

    プリロカインの主な副作用には、眠気、不安、興奮、霧視、眩暈、悪心・嘔吐、メトヘモグロビン血症、じん麻疹、浮腫があります。
    重大な副作用としては、血圧低下、顔面蒼白、脈拍の異常、呼吸抑制などがあり、これらが進行するとショック状態になることがあります。
    また、振戦や痙攣などの中毒症状が現れた場合には、直ちに投与を中止し、ジアゼパムや超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウムなど)を用いた適切な処置が必要です。

  • 質問：
    プリロカインとリドカインの違いは何ですか？
    回答：

    プリロカインとリドカインを比較すると、TNS(一次性神経症状)の発生率に顕著な差があります。
    プリロカインはリドカインと比較して、TNSの発症リスクが82%から90%低いです。
    リドカインは、速い作用発現と強い神経遮断効果を持つため、短時間の手術に適していますが、TNS症状が出やすい点が欠点です。
    一方、プリロカインはその点でより安全とされています。

  • 質問：
    プリロカインの持続時間はどれくらいですか？
    回答：

    プリロカインの持続時間は、使用方法や部位によって異なります。
    健康な成人男性にエムラクリームを頬部や手背、前腕に塗布した場合、プリロカインとリドカインの効果は塗布後2時間で最大となりますが、薬剤を除去した後は効果が急速に低下します。

  • 質問：
    プリロカインの使用時の注意点は何ですか？
    回答：

    プリロカインを使用する際の注意点として、成人の場合は1回の塗布量を最大10グラムまでとし、塗布時間は120分を超えないようにします。
    小児の場合は、年齢や体重に応じて最大塗布量と塗布時間が設定されています。
    たとえば、0～2ヵ月の赤ちゃんには1gまで、60分以内の塗布が推奨され、3～11ヵ月で体重が5kg以下の子どもにも同様の制限があります。
    体重が5kgを超える場合は、最大2g、60分以内の塗布が許可されています。
    1～14歳の子どもでは、体重に応じて最大塗布量と時間が異なります。

  • 質問：
    プリロカインの適応症は何ですか？
    回答：

    プリロカイン(商品名「エムラ」)は、皮膚レーザー治療や注射針、静脈留置針の穿刺時における疼痛緩和を目的に使用されます。
    ただし、この医薬品はメトヘモグロビン血症の患者には使用できません。
    これは、プリロカインの成分が症状を悪化させる可能性があるためです。
    また、過去にプリロカインや他のアミド型局所麻酔剤にアレルギー反応を示したことがある人にも使用は避けるべきです。

  • 質問：
    プリロカインはどのように作用しますか？
    回答：

    プリロカインは、神経細胞のナトリウムチャネルを可逆的に阻害することで麻酔効果を示します。
    具体的には、神経が刺激を受けた時にナトリウムイオンが細胞膜を通過するのを抑え、神経信号の発生や伝導を妨げることで痛みを感じにくくします。
    体内では肝臓で分解され、最終的に生成された代謝物はさらに変化します。

  • 質問：
    プリロカインの代替品は何ですか？
    回答：

    プリロカイン(商品名「エムラクリーム」)の代替品としては、メディックスサトウ社の後発品「リドプロ」があります。
    さらに、ラクサールクリームもエムラクリームと同じ成分(リドカインとプリロカイン)を同じ量含む外用局所麻酔薬として使用できます。
    もう一つの代替品として、プリロックスクリームもあり、こちらはリドカイン25mgとプロピトカイン25mgを含むジェネリック製品です。

  • 質問：
    プリロカインは子どもに使用できますか？
    回答：

    プリロカインは子どもにも使用できますが、小児の場合は塗布量と塗布時間に制限があります。
    具体的には、0～2ヵ月の赤ちゃんには最大1gまで、60分以内の塗布が推奨されます。
    3～11ヵ月の子どもで体重が5kg以下の場合も同様の制限があり、体重が5kgを超える場合は最大2g、60分以内となります。
    1～14歳の子どもでは、体重によって最大塗布量と時間が異なり、10kgを超える場合は最大10グラムまで、120分まで使用可能です。

  • 質問：
    プリロカインの過剰投与の症状は何ですか？
    回答：

    プリロカインを過剰に投与すると、血中濃度が高くなり、神経系に興奮症状が現れることがあります。
    重症の場合は、中枢神経系の抑制や循環系の抑制が見られることもあります。
    また、大量のプリロカインの投与により、メトヘモグロビン血症が発生する可能性があるため、注意が必要です。

  • 質問：
    プリロカインの使用前に必要な検査はありますか？
    回答：

    プリロカインの使用に先立ち、いくつかの検査を受けることが推奨されることがあります。
    グルコース-6-リン酸脱水素酵素(G-6-PD)欠乏や心刺激伝導障害の既往歴がある患者では、メトヘモグロビン血症や症状の悪化のリスクがあるため、これらの条件に該当しないか確認するための検査が必要です。
    また、腎障害や肝障害が重度の場合は中毒症状が起こりやすいため、血液検査や画像検査(CT、MRIなど)を行ってから使用することが望ましいです。

  • 質問：
    プリロカインの市販価格はいくらですか？
    回答：

    プリロカインが含まれる商品の「エムラクリーム」は、市販されていない医療用医薬品です。
    これを入手するには病院での処方が必要で、または、海外医薬品の個人輸入ができる通販サイトを利用する必要があります。
    ジェネリック製品は、サイトによって価格は異なりますが、1本約3,000～5,000円で購入可能です。

  • 質問：
    プリロカインの注射の痛みはどれくらいですか？
    回答：

    リロカインの注射による痛みの感じ方は、注射部位や投与量、個人の感受性によって異なります。
    痛みを感じにくい場合もあれば、かなりの痛みを伴うこともあります。
    痛みを軽減するためには、注射前に皮膚麻酔を施したり、細い針を使用する方法が効果的です。
    これにより、注射時の不快感を少なくすることができます。

  • 質問：
    プリロカインの効果が出るまでの時間はどれくらいですか？
    回答：

    プリロカインを含むエムラクリームを塗布すると、約30分で麻酔の効果が現れ始めます。
    塗布した部位の皮膚が次第に鈍感になり、しびれ感が広がるのが特徴です。
    なお、麻酔の作用によって痛みを大幅に軽減することができますが、完全に痛みがなくなるわけではありません。
    1回の使用量は最大10グラムまでと決められており、比較的小さな範囲での使用が推奨されます。

  • 質問：
    プリロカインはアレルギーの原因になりますか？
    回答：

    プリロカインを含む局所麻酔薬がアレルギーを引き起こすことはありますが、その頻度は非常に低いです。
    局所麻酔薬に対するアレルギー反応は、全副作用の中で約1%前後とされていますが、リドカインやプリロカインによるアナフィラキシー反応はさらに稀で、発生頻度は約0.00007%です。
    アレルギー反応を訴える患者の中には、迷走神経反射など他の全身的な症状と混同している場合もあるため、症状の正確な診断が重要です。

  • 質問：
    プリロカインはどこで購入できますか？
    回答：

    エムラクリームはプリロカインを含む局所麻酔剤で、レーザー照射や針の挿入時の痛みを軽減するために用いられます。
    エムラクリームは処方箋が必要な医療用医薬品であるため、医師の処方を受ける必要があります。
    処方箋なしでの購入を希望する場合は、個人輸入代行サービスを利用して、海外製のジェネリック製品を取り扱うサイトで入手することができます。