エンドセリン受容体拮抗薬は、血管収縮や細胞増殖を引き起こすエンドセリンの作用を阻害する薬剤で、息切れや疲労感などを改善してくれます。
主に肺動脈性肺高血圧症(PAH)の治療に用いられますが、その他の疾患にも応用が検討されています。

エンドセリンは体内で産生される強力な血管収縮物質で、血管平滑筋の収縮や増殖を促進します。
エンドセリン受容体拮抗薬は、このエンドセリンの作用を特異的に阻害することで、血管拡張効果や抗増殖作用を発揮します。

エンドセリン受容体には主にETA受容体とETB受容体の2種類があり、薬剤によってどの受容体に働きかけるか異なります。
どの薬剤が良いかは、疾患や患者の状態に応じて決められます。

エンドセリン受容体拮抗薬の主な適応症は以下の通りです。

• 肺動脈性肺高血圧症(PAH)
• 全身性強皮症に伴う皮膚潰瘍の発症抑制

特にPAHの治療においては、エンドセリン受容体拮抗薬が重要な役割を果たしています。
PAHは肺動脈の血管壁が肥厚し、内腔が狭くなることで肺動脈圧が上昇する疾患です。
エンドセリン受容体拮抗薬は、肺動脈の血管を拡張してPAHの進行を抑制します。

全身性強皮症に伴う皮膚潰瘍の発症抑制においては、エンドセリン受容体拮抗薬が血管内皮機能を改善し、末梢循環を促進することで効果を発揮します。

エンドセリン受容体拮抗薬は有効な治療薬ですが、人によっては以下の副作用が現れることがあります。

• 肝機能障害
  定期的な肝機能検査が必要です。

• 貧血
  ヘモグロビン値の低下が見られることがあります。

• 浮腫
  特に下肢の浮腫に注意が必要です。

• 催奇形性
  妊娠中の使用は禁忌であり、適切な避妊が必要です。

• 薬物相互作用
  特にワルファリンなどの抗凝固薬との併用には注意が必要です。

薬の飲み始めに体調に変化がないか、注意して見ていきましょう。
特に肝機能障害については、投与開始前および投与中の定期的な肝機能検査が推奨されています。
また、妊娠可能な女性に対しては、確実な避妊法の実施と定期的な妊娠検査が必要です。

エンドセリン受容体拮抗薬の使用にあたっては、ベネフィットとリスクを慎重に検討する必要があります。
また、他の肺高血圧症治療薬(プロスタサイクリン誘導体、PDE5阻害薬など)との併用療法が検討されることもあります。

エンドセリン受容体拮抗薬は、PAHをはじめとする難治性疾患の治療に重要な役割を果たしています。
今後も新たな適応症への対応や、より安全で効果的な薬剤の開発が期待されています。